[развернуть]

Латинское наименование

No-Spa® forte

Действующее вещество

Дротаверин*(Drotaverinum)

ATX

A03AD02 Дротаверин

Фармакологическая группа

Спазмолитическое средство [Спазмолитики миотропные]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубрикахK25 Язва желудкаK26 Язва двенадцатиперстной кишкиK29.7 Гастрит неуточненныйK31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубрикахK52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колитыK52.9 Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненныйK58 Синдром раздраженного кишечникаK59.0.1* Запор спастическийK80 Желчно-каменная болезнь [холелитиаз]K81 ХолециститK83.0 ХолангитK83.4 Спазм сфинктера ОддиN12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хроническийN20 Камни почки и мочеточникаN21 Камни нижних отделов мочевых путейN23 Почечная колика неуточненнаяN30 ЦиститN35 Стриктура уретрыN94.6 Дисменорея неуточненнаяR14 Метеоризм и родственные состоянияR30.1 Тенезмы мочевого пузыря

Состав

Таблетки1 табл.активное вещество:дротаверина гидрохлорид80 мгвспомогательные вещества: магния стеарат— 6 мг; тальк— 8 мг; повидон— 12 мг; крахмал кукурузный— 70 мг; лактозы моногидрат— 104 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — спазмолитическое.

Способ применения и дозы

Внутрь. Обычно средняя суточная доза составляет 120–240 мг (суточная доза делится на 2–3 приема).

Форма выпуска

Таблетки, 80 мг. 10 табл. В блистере из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером. 2 блистера помещены в картонную пачку.

Производитель

Хиноин Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО.ул. Леваи, 5, 2112 Верешедьхаз, Венгрия.Претензии потребителей направлять по адресу в России:115035, Москва, ул. Садовническая улица, 82, стр. 2.Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России

Показания

спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки;спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.В качестве вспомогательной терапии:спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;головные боли напряжения;альгодисменорея.

Противопоказания

повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;выраженная печеночная или почечная недостаточность;тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);период кормления грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось);наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы) (см. «Особые указания»).С осторожностью: артериальная гипотензия; беременность (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Применение при беременности и кормлении грудью

По ограниченному количеству ретроспективных данных по применению препарата у человека и данным исследований у животных при приеме дротаверина внутрь не получено доказательств наличия у него тератогенного или эмбриотоксического действия, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска для матери и риска для ребенка.Исследований по экскреции дротаверина в материнское молоко у животных не проводилось. В связи с отсутствием таких исследований у животных и клинических данных, назначать дротаверин в период лактации не рекомендуется.

Описание лекарственной формы

Продолговатые двояковыпуклые таблетки желтого цвета с зеленоватым или оранжевым оттенком, с гравировкой «NOSPA» на одной стороне и линией разлома на другой.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

Дротаверин при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при первом прохождении через печень в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Cmax в плазме достигается через 45–60 мин.In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97%), особенно с альбумином, ?- и ?- глобулинами.Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через ГЭБ. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем O-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин.T1/2 дротаверина составляет 8–10 ч. В течение 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма. Более 50% препарата выводится почками (в основном в виде метаболитов) и около 30%— через ЖКТ (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Взаимодействие

Леводопа. При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, т.е. усилить ригидность и тремор.Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в т.ч. м-холинолитики). Усиление спазмолитического действия.Морфин. Уменьшение спазмогенной активности морфина.Фенобарбитал. Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют.Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и, при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение.

Особые указания

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности. В каждой таблетке содержится 104 мг лактозы. При приеме может поступать в организм до 156 мг лактозы (1,5 табл.), что может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Таблетки неприемлемы для больных, страдающих дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. «Противопоказания»).Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения следует избегать занятий потенциально-опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Побочные действия

Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (?10%), часто (?1, <10%); нечасто (?0,1, <1%); редко (?0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).Со стороны ЦНС: редко— головная боль, головокружение, бессонница.Со стороны ССС: редко— учащенное сердцебиение, снижение АД.Со стороны ЖКТ: редко— тошнота, запор.Со стороны иммунной системы: редко— аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд) (см. «Противопоказания»).